[서울=뉴스핌] 김양섭 기자 = 크리스탈지노믹스는 세계 최초(First in class) 혈액암 치료제 '룩셉티닙'의 생체이용률(BA, 약물이 체내에 들어가 생체에 이용되는 비율)을 18배 향상시킨 제제(G3) 개발을 완료했다고 13일 밝혔다.
미국 앱토즈(Aptose)에 따르면 새로운 G3 제형은 현재 진행 중인 혈액암 임상 시험에서 15명의 환자에게 단일 용량으로 경구 투여한 결과 G3 50mg의 연속 투여로 달성된 노출량은 기존 제제(G1)의 900mg과 동일했다.
이는 혈액암 환자대상 임상시험에서 훨씬 적은 양을 투약하여 약효를 극대화하고, 부작용을 크게 감소시킬 수 있음을 보여주는 것이다.
이에 앞서 신규제형 G3의 약동학(PK) 데이터 중간 결과에서는 기존 제제(G1) 대비 혈중농도 약 67배 증가 및 약물 노출량(농도X시간)은 약 200배 증가시킴을 확인한 바 있다.
앱토즈는 오는 9월말에 FDA에 재발성 혹은 난치성 급성골수성백혈병(AML) 환자 대상 기존 1 a/b 임상시험 프로토콜에 G3의 지속적인 투여와 용량 확대를 시험하기 위해 수정된 프로토콜을 제출해 신규 제형으로 임상 1상을 이어 나간다.
룩셉티닙은 세계 최초의 질환표적인 FLT3/BTK 다중 저해 신약후보이다. 지난 2016년에 미국 앱토즈는 룩셉티닙를 약 5,000억원에 도입했다. 현재 미국에서 B세포 악성 림프종과 AML 적응증을 대상으로 각각 임상을 진행하고 있다.
앱토즈의 윌리엄스 라이스 (William G. Rice) 대표는 "룩셉티닙의 G3 제형은 BA 향상과 더 큰 가능성의 흡수율을 보여 주었으며, AML 시험에서 지속적인 투약으로 발전시킬 것이다"면서 "기존 G1제형을 통해 1명의 AML 환자에서 완전 관해(CR)가 이뤄졌으며, 약물 침투효과 향상시킨 새로운 G3 제형이 환자들에게 치료의 혜택을 받을 수 있기를 희망한다"고 말했다.
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크리스탈지노믹스 [사진=크리스탈지노믹스 제공] |
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